CTLA-4，又称CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。其与T细胞表面的协同刺激分子受体（CD28）具有高度的同源性。CTLA-4和CD28都是免疫球蛋白超家族成员，二者能够与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。

CTLA-4在免疫调控中的作用主要体现在调节CD4+FoxP3- T细胞、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的功能。CTLA-4能够中止活化的T细胞反应，并介导Treg的抑制作用。当前研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应的机制主要有两种途径：

第一种是通过竞争性结合B7与CD28竞争，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号通路。此外，CTLA-4还可以降低抗原呈递细胞（APC）表面CD80和CD86的表达，或通过胞吞作用将它们从APC中移除，减少CD28参与T细胞激活的可能性。

第二种机制涉及CTLA-4诱导树突细胞结合CD80/CD86并促进色氨酸降解酶IDO的表达，进一步抑制TCR的激活。值得注意的是，CTLA-4抗体通过与CTLA-4结合，从而减少Treg的数量并激活TCR。

目前，获批上市的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获FDA批准用于黑色素瘤治疗）。虽然Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，但其临床表现不佳，尚未获得用于任何癌症的批准。

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